Injection GS-441524 20mg/mL 5.5mL CAS 1191237-69-0 de PAP de chat

Injection GS-441524 20mg/mL 5.5mL CAS 1191237-69-0 de PAP de chat

Description de produit

GS-441524 est une drogue antivirale analogue de nucléoside qui est devenue avancée à l'aide d'employer Gilead Sciences. C'est le métabolite primaire de plasma du remdesivir antiviral de prodrogue, et a une moitié-existence de rond pendant 24 heures dans les patients humains. Remdesivir et GS-441524 avaient été chacun localisé pour être puissants in vitro en opposition aux traces de syndrôme respiratoire aigu grave de chat de Tom responsables de la péritonite infectieuse de chat de Tom (PAP), un mal systémique mortel affectant les chats à la maison. Remdesivir est devenu nullement examiné chez les chats (aleven cependant quelques vétérinaires le fournissent maintenant), cependant GS-441524 a été localisé pour être remède puissant pour la PAP et est intensivement employé indépendamment d'aucune approbation authentique de FDA en raison du refus de Gilead pour autoriser cette drogue pour l'usage vétérinaire.

Quelle est PAP ?

La péritonite infectieuse féline neurogène (PAP) est une maladie sérieuse chez les chats provoqués par des mutations dans le syndrôme respiratoire aigu grave intestinal félin commun (d'intestin) (FeCoV). La mutation permet au virus autrement insignifiant de présenter les macrophages intestinaux (un type de cellule de système immunitaire) et d'accrocher un tour à d'autres parties du corps, infectant la cavité abdominale, la cavité de coffre, les yeux et les certaines parties de l'appareil gastro-intestinal pour échapper à la doublure de l'appareil gastro-intestinal. Exemple, le cerveau. Normalement, le système immunitaire félin empêche la PAP clinique, mais chez quelques chats atteints de FeCoV intestinal, le système immunitaire ne peut pas éliminer l'infection et le développement de la PAP clinique peut avoir des conséquences dévastatrices.

Plus de 30% de chats d'animal familier et plus de 80% de multiplier des chats ont été exposés à FeCoV (la forme intestinale relativement inoffensive).

Tandis que le syndrôme respiratoire aigu grave entérique relativement inoffensif (FeCoV) est fortement transmissible parmi des chats, la forme mutée de PAP elle-même n'infecte pas d'autres chats, et les syndrômes respiratoires aigus graves félins sont différents des syndrômes respiratoires aigus graves humains qui causent COVID-19.

Symptômes cliniques de PAP

Les chats avec la PAP clinique montreront une gamme des signes cliniques, comme :

(1) fièvre ne réagissant pas des antibiotiques
(2) fluide dans la cavité abdominale et/ou de coffre
(3) ganglions lymphatiques gonflés palpables dans l'abdomen
(4) changements symétriques de couleur d'élève ou d'oeil
(5) signes neurologiques (infection de cerveau)
Les signes cliniques dépendent de si le chat a une forme exsudative ou « humide » de PAP ou une forme non-exsudative ou « sèche » de PAP, bien qu'il y ait souvent une combinaison des formes sèches-et-humides connues sous le nom de » PAP sèche-et-humide « mélangée.

Il est souvent plus difficile diagnostiquer PAP sèche parce qu'il n'y a cavité du corps remplie de fluide pas apparente à prélever, mais plutôt une formation focale (par exemple, les entrailles ou le rein) ou multiple de granulome de pus de site (par exemple, cavité abdominale, cerveau).

Recherche d'utiliser-et

Puisque la PAP est généralement mortelle et il n'y a pas anyt aucun remède autorisé disponible, GS-441524 a été, semble-t-il, offert au marché noir et utilisé par des propriétaires de chiot pour avoir affaire avec les chats affectés, malgré le fait que Gilead Sciences a refusé d'autoriser la drogue pour l'usage vétérinaire. Son efficacité pour cette cause a été d'une manière concluante prouvée dans plus les procès d'un, ainsi que des procès de discipline, ou même dans de plus grandes sortes complexes de PAP ainsi que des personnes avec la participation multisystemic ou neurologique.

GS-441524 est simplement similaire ou plus fort que le remdesivir en opposition à SARS-CoV-2 dans la culture secondaire mobileular, [8] avec quelques chercheurs arguant du fait que GS-441524 pourrait être plus haut que remdesivir pour le remède des avantages de COVID-19.Specific indiqués entoure la facilité de la synthèse, du rein de diminution et du hepatotoxicity, en plus de la capacité pour la livraison orale (qu'est exclu du remdesivir dû à l'équilibre hépatique terrible et au métabolisme primaire de byskip). Public forme physique groupe de pression, citoyen public, dans une lettre ouverte a conseillé le DHHS et le Gilead d'analyser GS-441524 pour le remède de COVID-19, proposant que GILEAD deviennent maintenant plus ne faisant ainsi pour des raisons économiques liées à la durée de vie intellectuelle plus longue d'affaires de Remdesivir. L'efficacité directe en opposition à SARS-CoV-2 deviennent avérée dans une version de souris de COVID-19. Un deutérium a changé le modèle de GS-441524 a été produit et a prouvé l'efficacité pré-médicale de modes de chaque culture secondaire mobileular et de souris par un groupe ainsi que des personnes d'institut de Wuhan de la virologie.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

Le nucléoside GS-441524 est phosphorylé à l'aide d'employer des kinases de nucléoside (la kinase probable d'adénosine (ADK), celui est l'enzyme qui des phosphorylates la ribavirine structurellement comparable), après quoi phosphorylé une fois de plus à l'aide d'employer la kinase de nucléoside-diphosphate (NDK) à la forme énergique de triphosphate de nucléotide. Le triphosphate de GS-441524, GS-443902, est de même l'agent antiviral bioactif produit à l'aide d'employer le remdesivir, cependant est produit à l'aide d'utiliser un mécanisme biologique extraordinaire du plus tard.

Mécanisme d'action

La triple-phosphorylation intracellulaire de GS-441524 rapporte son 1' énergique - l'analogue cyano-substitué d'adénosine triphosphate, qui perturbe immédiatement la reproduction virale d'ARN à l'aide de l'utilisation concurrençant NTPs endogène pour l'incorporation dans les transcriptions virales naissantes d'ARN et déclenchant pas sur l'arrêt de chaîne de temps de l'ARN polymérase ARN-structuré.

Tolérance

Les expériences in vitro en cellules du rein de minou de Crandell Rees (CRFK) ont observé GS-441524 pour devenir sûres d'aux concentrations cent µM, cent exemples la dose puissante à empêcher la reproduction de FIPV dans les cellules cultivées de CRFK et les macrophages enflammés. Les tests cliniques chez les chats impliquent la drogue bien-est tolérés, avec l'impact d'aspect du numéro un étant inflammation cutanée de l'acidité du mélange d'injection.

Quelques chercheurs proposant son logiciel comme remède pour COVID-19 ont mentionné les avantages au-dessus du remdesivir, qui incluent la perte de toxicité de foie de sur-but, de plus longs moitié-modes de vie et de synthèse peu coûteuse et moins difficile de l'exposition (AUC) et de l'abondance.

FAQ

Q : Quel est GS441 ?

: Le GS est abréviation le GS qui est une drogue antivirale expérimentale (analogue de nucléoside) qui a traité des chats avec la PAP dans le domaine.
Il est actuellement disponible comme injection ou médicament oral bien que la version orale ne soit toujours pas largement - disponible encore. Svp vérifiant avec Julia les détails !

Q : De quelle longueur est-il le traitement ?
: Le traitement recommandé basé sur le créneau Petcare est un minimum de 12 semaines des injections sous-cutanées quotidiennes.
Bloodwork devrait être vérifié à la fin de 12 semaines et les symptômes du chat devraient être évalués pour voir si le traitement supplémentaire est nécessaire.

Q : Quelle est la dose correcte de GS441 pour donner mon minou ?
: Le dosage est basé sur le poids du chat.
Si vous aimez des maths, la formule à calculer est :
5mg* (GS) x poids concentration) (de kilogramme/GS par 1mL ** =dose par 24hr
les chats *Neurological et oculaires de PAP exigent le MINIMUM 8mg/kg.
Peut aller aussi haut comme 10mg/kg pour des cas oculaires ou neurologiques extrêmes.
concentration de *GS par 1ml = GS total dans la bouteille (magnésium)/volume total de solution (ml)

Q : Quels sont exactement des « neuro- » ou « oculaires » cas ?
: Les « neuro- » moyens de chat que la PAP a croisé la barrière hématoméningée et les symptômes incluent des questions de système nerveux central. L'ataxie (faiblesse dans des mes jambes arrières particulièrement), l'incapacité de sauter entièrement sans hésitation, le manque de coordination et les saisies peuvent se produire. La participation oculaire, qui est commune avec la forme neurologique depuis les yeux et le cerveau sont étroitement reliées

Q : Quels sont les détails avec le traitement oral ?
: Pilules orales :
Le dosage est les égaux 10mg de 1 pilule.
Neuro- dosage : Veuillez nous contacter pour le dosage. Nous devrions calculer et des itdepends sur tous les différents cas.
Le prix est $8 par pilule.

Q : Quelles seringues et aiguilles de taille me font ont besoin ?
: Selon ce qu'est la dose de votre chat, vous pouvez utilisé un 1 ml ou une seringue de 3 ml. Employez une aiguille de 20 mesures pour élaborer le GS dans la seringue et puis il est le meilleur DE CHANGER l'aiguille en fraîche de la même taille OU LÉGÈREMENT PLUS PETIT (mesure 21 ou 22) pour injecter. Le liquide de GS est quelque peu épais et une plus grande aiguille lui permet d'être élaboré et injecté plus rapidement. La LONGUEUR de l'aiguille peut être n'importe où de 1/2 » à 1 1/2 » de longueur. C'est un peu d'une préférence personnelle. Une certaine utilisation les aiguilles plus longues d'essayer et éviter n'importe quel GS coulant, certains sont une injection plus confortable avec une aiguille plus courte. Vous voulez CERTAINEMENT des aiguilles de Luer-serrure ainsi elles peuvent être fixées dans les seringues et ne pas sauter.
UNE NOTE SUR DES TAILLES DE MESURE D'AIGUILLE : Le nombre employé pour décrire la circonférence ou la « largeur » de l'ouverture d'aiguille devient tout plus grande que la taille de l'ouverture devient plus petite. Par exemple, une aiguille de 18 mesures a une plus grande ouverture qu'une aiguille de 21 mesures.

Q : Comment est-ce que je donne les injections GS441 ?

: Les injections sont données en sous-cutanée ou le « sous-Cu » qui signifie juste sous la peau. Des injections doivent être données toutes les 24 heures aussi à étroitement au même temps quotidien qu'est possible pendant au moins 12 semaines. L'aiguille ne devrait pas pousser dans le muscle du chat. Les piqûres de GS lors de l'injection mais de la douleur est terminées dès que l'injection sera terminée. Il y a plusieurs vidéos utiles que nos membres ont signalé montrer comment ils injectent et également beaucoup sur YouTube. Il est le meilleur d'avoir votre vétérinaire pour faire la premiers injection ou deux et pour t'enseigner comment les faire. Les minous il est plus difficile retenir que pour les tirs peuvent exiger des voyages quotidiens au vétérinaire.

Q : Quels sont les effets secondaires de GS441 ?
: Les seuls effets secondaires connus du GS sont douleur pendant les injections et la possibilité de lésions cutanées formant aux sites d'injection.

Q : Mon minou est sur le GS et a maintenant la diarrhée. Queest-ce que je devrais faire ?
: Nous recommandons de donner B-12, nourriture douce et un probiotic. La purée de potiron est également correct de donner. Fortiflora ou Proviable sont le probiotics deux. Si le chat semble obtenir déshydraté, donner les fluides sous-cutanés est correct

Q : Est-ce que je devrais continuer à employer le traitement de puce/coutil pour mon minou de PAP pendant le traitement ?
: Non. N'employez pas la révolution, la ligne du front ou d'autres puce/traitements chimiques de coutil tandis que sur le traitement de PAP. La plus grande partie de traitement pour des puces est l'environnement. Le journal de vide (planchers, cabinets, literie, quelque chose que les chats contactent) et lavent toute la literie. Vous pouvez puce peigner votre chat quotidien pour enlever des puces. Vous pouvez faire un mélange du vinaigre de l'eau et de cidre de pomme (2 : 1) pour s'appliquer sur un tissu et essuyer sur votre journal de chat ainsi les puces ne veulent pas être sur elle. La révolution est l'une des options de moresafe, mais j'hésiterais à la combiner avec le GS par crainte d'affecter le GS pouvant avoir le plein effet.

Q : Combien de temps est-ce qu'après exécution traitement de PAP je devrais attendre pour stériliser/pour changer mon chat ?
: 3 mois.