L'injection la plus efficace pour guérir Cat Fip GS441 CAS 1191237-69-0
Description de produit
GS-441524 est une drogue antivirale analogue de nucléoside qui est devenue avancée à l'aide d'employer Gilead Sciences. C'est le métabolite primaire de plasma du remdesivir antiviral de prodrogue, et a une moitié-existence de rond pendant 24 heures dans les patients humains. Remdesivir et GS-441524 avaient été chacun localisé pour être puissants in vitro en opposition aux traces de syndrôme respiratoire aigu grave de chat de Tom responsables de la péritonite infectieuse de chat de Tom (PAP), un mal systémique mortel affectant les chats à la maison. Remdesivir est devenu nullement examiné chez les chats (aleven cependant quelques vétérinaires le fournissent maintenant [1]), cependant GS-441524 a été localisé pour être remède puissant pour la PAP et est intensivement employé indépendamment d'aucune approbation authentique de FDA en raison du refus de Gilead pour autoriser cette drogue pour l'usage vétérinaire.
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Aspect |
Liquide, poudre ou comprimés transparents |
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Norme de GS |
99.5%min |
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Taille |
fiole de 5,5 ml |
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Contenu |
15mg/ml ou 20mg/ml |
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Application |
Pour l'usage de R&D de PAP de CAT SEULEMENT |
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PAP humide |
6-7 mg/kg |
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PAP sèche |
7-8 mg/kg |
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PAP oculaire ou neuro- |
8 mg/kg |
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Oculaire/neuro- accrus |
9 mg/kg |
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Oculaire/neuro- maximum |
10 mg/kg |
Pharmacodynamie
Le nucléoside GS-441524 est phosphorylé à l'aide d'employer des kinases de nucléoside (la kinase probable d'adénosine (ADK), celui est l'enzyme qui des phosphorylates la ribavirine structurellement comparable), après quoi phosphorylé une fois de plus à l'aide d'employer la kinase de nucléoside-diphosphate (NDK) à la forme énergique de triphosphate de nucléotide. Le triphosphate de GS-441524, GS-443902, est de même l'agent antiviral bioactif produit à l'aide d'employer le remdesivir, cependant est produit à l'aide d'utiliser un mécanisme biologique extraordinaire du plus tard.
Mécanisme d'action
La triple-phosphorylation intracellulaire de GS-441524 rapporte son 1' énergique - l'analogue cyano-substitué d'adénosine triphosphate, qui perturbe immédiatement la reproduction virale d'ARN à l'aide de l'utilisation concurrençant NTPs endogène pour l'incorporation dans les transcriptions virales naissantes d'ARN et déclenchant pas sur l'arrêt de chaîne de temps de l'ARN polymérase ARN-structuré.
Tolérance
Les expériences in vitro en cellules du rein de minou de Crandell Rees (CRFK) ont observé GS-441524 pour devenir sûres d'aux concentrations cent µM, cent exemples la dose puissante à empêcher la reproduction de FIPV dans les cellules cultivées de CRFK et les macrophages enflammés. Les tests cliniques chez les chats impliquent la drogue bien-est tolérés, avec l'impact d'aspect du numéro un étant inflammation cutanée de l'acidité du mélange d'injection.
Quelques chercheurs proposant son logiciel comme remède pour COVID-19 ont mentionné les avantages au-dessus du remdesivir, qui incluent la perte de toxicité de foie de sur-but, de plus longs moitié-modes de vie et de synthèse peu coûteuse et moins difficile de l'exposition (AUC) et de l'abondance.
