La poudre GS-441524 de l'intermédiaire 99,5% de Remdesivir empêche effectivement PAP CAS 1191237-69-0 de chat
Description de produit
Remdesivir (RDV) est les USA les plus pratiques Food and Drug Administration (FDA) - drogue autorisée pour traiter COVID-19. Cependant, RDV peut le plus pratique accepter à l'aide d'utiliser l'itinéraire intraveineux, et il peut y avoir un scientifique urgent veulent pour les antivirals oraux. La preuve significative prouve que la fonction du déterminent le withinside du nucléoside GS-441524 que les conséquences médicales de RDV seront dans la grande partie ont sous-estimé. Nous avons accompli un métabolisme in vitro et in vivo de drogue et une évaluation de la pharmacocinétique (DMPK) pour regarder la capacité de RDV, et principalement GS-441524, en tant que drogues orales. Dans nos évaluations in vitro, RDV a montré l'équilibre prohibitivement bas dans les microsomes humains de foie (HLMs, minute t1/2 = ∼1), avec le métabolisme CYP-négocié du numéro un étant le probable de mono-oxydation à la partie de phosphoramidate. Cette déclaration est mal alignée avec n'importe quelle utilisation orale de capacité de RDV, aleven cependant le withinside la présence du cobicistat, l'équilibre microsomique changé en sensiblement amplifié jusqu'au degré découvert sans cofacteur NADPH d'enzymes. Réciproquement, GS-441524 a confirmé l'équilibre métabolique de premier ordre dans le plasma humain et le HLMs. Dans pareillement in vivo la recherche chez les souris CD-1, GS-441524 a montré une disponibilité biologique orale positive de 57%. D'une manière primordiale, GS-441524 a produit l'assez bon withinside de publicité de drogue le plasma et le poumon de souris, et changé en correctement transformé en le triphosphate énergique, suggérant que ce puisse être une drogue antivirale orale prometteuse pour traiter COVID-19.
| Aspect | Poudre blanche |
| Norme de GS | 99.5%min |
| CAS | 1191237-69-0 |
Recherche d'utiliser-et
Puisque la PAP est généralement mortelle et il n'y a pas anyt aucun remède autorisé disponible, GS-441524 a été, semble-t-il, offert au marché noir et utilisé par des propriétaires de chiot pour avoir affaire avec les chats affectés, malgré le fait que Gilead Sciences a refusé d'autoriser la drogue pour l'usage vétérinaire. Son efficacité pour cette cause a été d'une manière concluante prouvée dans plus les procès d'un, ainsi que des procès de discipline, ou même dans de plus grandes sortes complexes de PAP ainsi que des personnes avec la participation multisystemic ou neurologique.
GS-441524 est simplement similaire ou plus fort que le remdesivir en opposition à SARS-CoV-2 dans la culture secondaire mobileular, avec quelques chercheurs arguant du fait que GS-441524 pourrait être plus haut que remdesivir pour le remède des avantages de COVID-19.Specific indiqués entoure la facilité de la synthèse, du rein de diminution et du hepatotoxicity, en plus de la capacité pour la livraison orale (qu'est exclu du remdesivir dû à l'équilibre hépatique terrible et au métabolisme primaire de byskip). Public forme physique groupe de pression, citoyen public, dans une lettre ouverte a conseillé le DHHS et le Gilead d'analyser GS-441524 pour le remède de COVID-19, proposant que GILEAD deviennent maintenant plus ne faisant ainsi pour des raisons économiques liées à la durée de vie intellectuelle plus longue d'affaires de Remdesivir. L'efficacité directe en opposition à SARS-CoV-2 deviennent avérée dans une version de souris de COVID-19. Un deutérium a changé le modèle de GS-441524 a été produit et a prouvé l'efficacité pré-médicale de modes de chaque culture secondaire mobileular et de souris par un groupe ainsi que des personnes d'institut de Wuhan de la virologie.
